Benzodiazepiny to szeroka grupa leków o działaniu uspokajającym, nasennym, przeciwlękowym i przeciwpadaczkowym. Różnią się między sobą czasem działania oraz wskazaniami do stosowania. Jak działają benzodiazepiny? Czy można się od nich uzależnić?

Benzodiazepiny zostały wprowadzone do lecznictwa w latach 60. ubiegłego wieku. Stanowią jedną z ważniejszych grup leków stosowanych w psychiatrii. Charakteryzują się one działaniem uspokajającym, nasennym, przeciwlękowym oraz przeciwpadaczkowym. Dzięki takiemu działaniu benzodiazepiny znajdują zastosowanie w leczeniu zaburzeń lękowych i schorzeń psychiatrycznych. Przyjrzyjmy się im bliżej [1].

Mechanizm działania benzodiazepin

Benzodiazepiny wpływają bezpośrednio na neuroprzekaźnictwo GABA-ergiczne. Kwas γ-aminomasłowy jest głównym neuroprzekaźnikiem w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) i wpływa na różne typy receptorów GABA. Benzodiazepiny blokują te receptory, przez co wzrasta stężenie kwasy γ-aminomasłowego w przestrzeni synaptycznej. Jego podwyższony poziom skutkuje obniżeniem pobudliwości nerwowej. 

W zależności od obszaru OUN, w którym działają benzodiazepiny, obserwuje się różne efekty terapeutyczne. Zablokowanie receptorów GABA w płacie skroniowym wywołuje działanie przeciwlękowe i przeciwpadaczkowe. Jeśli związki te działają w móżdżku lub rdzeniu kręgowym, powodują miorelaksację i sedację [2].

Jak długo działają?

Benzodiazepiny różnią się między sobą budową chemiczną, a co za tym idzie — długością działania. Dzieli się je na krótko-, średnio- oraz długodziałające w zależności do wartości biologicznego czasu półtrwania. 

Wśród benzodiazepin krótkodziałających (1-4h) znajduje się m.in. triazolam, midazolam. Lorazepam, alprazolam, estazolam, oksazepam działają około 5-17h. Natomiast benzodiazepiny długodziałające (20-60h) to diazepam, klonazepam oraz chlordiazepoksyd [3].

Jakie są wskazania do stosowania?

Wskazaniami do stosowania benzodiazepin są następujące sytuacje:

• zaburzenia lękowe uogólnione;
• zaburzenia lękowe z napadami paniki;
• fobia społeczna;
• katatonia;
• zachowania agresywne w przebiegu schizofrenii;
• alkoholowy zespół abstynencyjny;
• bezsenność;
• leczenie napadów padaczkowych [4].

Działania niepożądane benzodiazepin

Mechanizm działania benzodiazepin opiera się na hamowaniu aktywności ośrodkowego układu nerwowego. Jednocześnie mechanizm ten jest źródłem możliwych działań niepożądanych. W trakcie terapii benzodiazepinami należy pamiętać, aby nie stosować jednocześnie innych leków działających depresyjnie na OUN, a także nie spożywać alkoholu. 

W trakcie stosowania benzodiazepin może wystąpić czasowa niepamięć. O ile jest to korzystne w trakcie zabiegów wymagających anestezji, o tyle w codziennym życiu może okazać się kłopotliwe. Aby uniknąć tego zjawiska, należy wówczas po przyjęciu dawki leku zapewnić pacjentowi 7-8h ciągłego snu. Po zastosowaniu benzodiazepin przez pacjentów w podeszłym wieku lub dzieci może wystąpić także tzw. paradoksalna reakcja, polegająca na nadmiernym pobudzeniu i nerwowości [3].

Uzależnienie od benzodiazepin

Długotrwałe stosowanie benzodiazepin może wywołać zaburzenia pamięci i sprawności intelektualnej, a co więcej — może prowadzić do uzależnienia psychicznego i/lub fizycznego.  Objawia się ono bólami głowy, bezsennością, niepokojem i ogólną drażliwością.

Nagłe odstawienie benzodiazepin może wyzwolić zespół abstynencyjny, który bywa najgroźniejszy w przypadku uzależnienia od benzodiazepin krótkodziałających. Leczenie uzależnienia powinno polegać na stopniowym zmniejszaniu dawki leku, co ma na calu ochronę pacjenta przed skutkami nagłego odstawienia [3].

Tolerancja 

Skuteczność benzodiazepin zmniejsza się stopniowo wraz z czasem trwania terapii. Zjawisko to określa się mianem tolerancji — wówczas, aby osiągnąć taki sam efekt terapeutyczny, należy zastosować większą dawkę leku. Okazuje się, że już po dwóch tygodniach regularnego stosowania benzodiazepin ich skuteczność może się wyraźnie zmniejszać. Należy równocześnie zaznaczyć, że tempo rozwijania się tolerancji zależy od przyjmowanego leku [5].

Bibliografia:

1. H. Byrtus, et al., Chemia leków. Podręcznik dla studentów farmacji i farmaceutów. Pod redakcją: Alfred Zejc, Maria Gorczyca. Wydawnictwo lekarskie PZWL. Warszawa 2008,103-110.
2. W. Kostowski, et al., Podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Tom 2. Wydawnictwo lekarskie PZWL. Warszawa 2010. s. 101-103.
3. R. Korbut. Farmakologia. Wydawnictwo lekarskie PZWL. Warszawa 2012. s. 68-70
4. P. Bieńkowski, Benzodiazepiny – przegląd podstawowych wskazań do stosowania w psychiatrii, Psychiatry 2016; 13, 1: 44–46.
5. B. Dell’osso, et al.,  Do benzodiazepines still deserve a major role in the treatment of psychiatric disorders? A critical reappraisal. Eur. Psychiatry, 2013; 28(1):7–20.