Barbiturany to pochodne kwasu barbiturowgo, które cieszyły się popularnością w latach 50-70 XX wieku, gdzie na szeroką skalę były przepisywane osobą z zaburzeniami snu, jako leki przeciwbólowe oraz przeciwpadaczkowe. Jakie zastosowanie mają dzisiaj? Czy są bezpieczne? Jakie działanie niepożądane mogą wywołać?
Mechanizm działania
Barbiturany łącząc się z podjednostką α receptorów GABA-ergicznych, powodują otwarcie kanałów chlorkowych, wywołując hiperpolaryzację błony, co prowadzi do zmniejszenia pobudliwości na bodźce. Po za wywoływaniem działania na OUN, wpływają też na funkcjonowanie innych układów, tj. układ krążenia, oddechowy, moczowo-płciowy, nerki, wątrobę czy przewód pokarmowy. Ich rozległe działanie na organizm powoduje możliwość wystąpienia licznych działań niepożądanych.
Barbiturany nie mają działania przeciwbólowego, ale mogą nasilać takie działanie innych leków. Dodatkowo jest to grupa leków silnie uzależniających, o wysokiej toksyczności. Nie można ich łączyć z alkoholem.
Barbiturany można podzielić ze względu na czas działania:
- leki o krótkim lub ultrakrótkim czasie działania: metoheksytal, tiopental, heksobarbital
- leki o średniodługim czasie działania: allobarbital, cyklobarbital, pentobarbital
- leki o długim czasie działania: fenobarbital, barbital
Działanie
Podawane w małych dawkach wywołują stany euforii i wprowadzają uspokojenie. W dużych dawkach ich działanie jest nasilone i prowadzi do dużego pobudzenia przechodzącego w senność, mogą wywoływać zaburzenia świadomości, lęk i zwiększony stan euforii. Bardzo szybko prowadzą do uzależnienia i z małe dawki przestają być wystarczające. Bardzo trudno jest całkowicie odstawić leki, wiąże się to z wystąpieniem zespołu abstynencyjnego (lęk, niepokój, omamy, drgawki, splątanie, bóle brzucha, nadmierna potliwość, zaburzenia krążenia).
Zastosowanie
Historycznie barbiturany stosowano w leczeniu stanów lękowych, epilepsji, nasennie oraz jako środki znieczulające. Wiele z substancji stosowanych kiedyś, obecnie jest wycofanych. Jedynym związkiem z tej grupy, stosowanym do tej pory, jest fenobarbital (luminal). W niskich dawkach wykorzystywany jest w anestezjologii podczas wprowadzania do znieczulenia. Ma również zastosowanie w padaczce i przy obrzękach mózgu, ze względu na swoje działanie przeciwdrgawkowe.
Bardzo często można się spotkać z receptami weterynaryjnymi na luminal. Gdzie stosuje się go w leczeniu padaczki u zwierząt.
Działanie niepożądane
Ze względu na działanie wieloukładowe mogą powodować liczne działania niepożądane:
- dezorientacja,
- biegunka,
- zawroty głowy,
- senność,
- ból głowy,
- drażliwość,
- niskie ciśnienie krwi,
- nudności i wymioty,
- zawroty głowy
- przejściowy spadek ciśnienia krwi, rozszerzenie żył,
- spadek objętości oddechowej
- odwracalne upośledzenie funkcji nerek
- spadek kurczliwości jelit, napięcia
- nasilają wydzielanie wazopresyny, nasilają działanie przeciwbólowych leków (NLPZ)
Poza kilkoma wskazaniami, barbiturany nie są często przepisywanymi lekami. Ich przyjmowanie jest obarczone dużym ryzykiem rozwoju uzależnienia. Obecnie w dużej mierze ich miejsce zajęły benzodiazepiny, które choć także potencjalnie uzależniające, nie są tak niebezpieczne, jak barbiturany.
Bibliografia:
- W. Janiec, Farmakodynamika, PZWL, 2016
- E. Mutschler, Farmakologia i Toksykologia, MedPharm Polska, Wrocław 2016, wyd.4
- https://wylecz.to/koronawirus/barbiturany-w-jakich-lekach-wystepuja-dzialanie-wskazania-i-zagrozenia/
